Síntese e avaliação in vitro de corantes esquarílicos para terapia fotodinâmica do cancro

O cancro é uma das principais causas de mortalidade, apesar das inúmeras campanhas de prevenção e deteção precoce. A descoberta da sua cura ou de terapêuticas mais eficazes é um alvo de investigação constante. De entre as diversas terapias utilizadas para o combate do cancro, a Terapia Fotodinâmica (PDT) tem suscitado muito interesse, devido ao seu elevado potencial e ao baixo risco para as células não cancerígenas [1]. A PDT é uma terapia não evasiva, consistindo na administração, sistémica, local ou tópica, de substâncias fotossensíveis que se acumulam preferencialmente no local onde se reúnem as células cancerígenas [1]. Estas substâncias, quando irradiadas, com luz de comprimento de onda adequado, desencadeiam um conjunto de eventos que provocam a morte das células tumorais sem causar danos significativos nas células não malignas [2]. Este trabalho teve como objetivo a síntese de diferentes corantes esquarílicos para utilização como potenciais fotossensibilizadores na Terapia Fotodinâmica contra o cancro. Foram sintetizados cinco novos corantes aminoesquarílicos iodados derivados do benzotiazole e substituídos no anel central com diferentes grupos aminas (Figura 1), apresentando absorção dentro da denominada “janela fototerapêutica” (650-800 nm). A sua citotoxidade foi testada em quatro tipos diferentes de linhas celulares tumorais humanas (HeLa, MCF-7, HepG-2 e NCI-H460) e numa cultura primária de células de fígado de porco (PLP2), não tumorais. Os compostos sintetizados (1a-e) apresentaram diferentes atividades consoante o tipo de linha celular e, para cada linha, quando irradiados e quando mantidos no escuro. Embora apresentem citotoxicidade na linha celular não tumoral, a diferença de IC50 quando comparada com as linhas tumorais é significativa.