Abstract Die direkte Funktionalisierung von Naturstoffen ist wichtig für die Untersuchung von Struktur‐Aktivitäts‐ und Struktur‐Eigenschafts‐Beziehungen dieser Moleküle. Jüngste Fortschritte bei Übergangsmetall‐katalysierten Funktionalisierungen von C(sp 3 )‐H‐Bindungen, den zwar häufigsten, aber inerten Bindungen in Naturstoffen, haben gezeigt, dass selektiv Derivate dieser Naturstoffe hergestellt werden können. Strategien, um eine solche Transformation zu realisieren, werden diskutiert.
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